Fentanyl, analgesico più potente della morfina

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Gli antidolorifici (o analgesici) – come si evince dal loro stesso nome – sono farmaci utilizzati per trattare il dolore di diversa natura ed entità. Pur essendo efficaci nello “spegnere” il dolore, questi farmaci in genere non risolvono la causa che ha portato all’insorgenza dello stimolo doloroso. Tra questi, nelle ultime settimane, si parla sempre più insistentemente del Fentanyl.

Il fentanyl, noto anche come fentanil e fentanile è un analgesico oppioide sintetico. Il suo compito dal punto di vista farmacologico è quello di lenire il dolore riducendolo senza curarne le cause. Per la sua caratteristica di oppioide sintetico è un composto psicoattivo che produce effetti simili a quelli della morfina, ma non solo: ha la fama di essere 100 volte più potente della morfina stessa.

Il fentanyl oltre ad un effetto analgesico, procura un generale senso di benessere, euforia e riduzione della tosse. Tra gli effetti collaterali però si contano sonnolenza, astenia, cefalea, apnea, allucinazioni e ansia.

Il fentanyl per la prima volta fu sintetizzato dal dottor Paul Janssen nel 1960, grazie all’avvenuta sintesi, alcuni anni prima, della petidina. Janssen riuscì infatti a sviluppare il fentanyl analizzando alcune sostanze strutturalmente analoghe e correlate alla petidina, dotata di attività oppioide.

L’uso diffuso di fentanyl ha innescato la produzione di fentanyl citrato (il sale del farmaco, formato dalla combinazione di acido citrico e fentanyl in un rapporto stechiometrico di 1:1). Fentanyl citrato è entrato a far parte della pratica clinica come anestetico generale sotto il nome commerciale di Sublimaze intorno al 1960.

Fentanyl analgesico piu potente della morfina

A metà degli anni Novanta il fentanyl ha visto la sua prima comparsa per le cure palliative con l’introduzione nella pratica clinica del cerotto a base di fentanyl, denominato Durogesic. Poi è diventato nel decennio successivo un “lecca-lecca”, a base di fentanyl, una formulazione oromucosale chiamata Actiq, e successivamente delle compresse orosolubili denominate Fentora.

l fentanyl allo stesso tempo però è un farmaco notevolmente pericoloso: è molto facile andare in overdose anche avendone assunto piccole quantità. Esso penetra facilmente nel sistema nervoso causando, nello stato di overdose, depressione respiratoria che può condurre alla morte. E’ inoltre molto difficile calcolarne il dosaggio, pertanto anche una dose relativamente bassa potrebbe avere pesanti effetti collaterali.

L’antidolorifico, proprio per la capacità di penetrare velocemente nel sistema nervoso, è però spesso usato come droga di strada, mischiato con eroina e altre sostanze. Secondo quanto riportato dal New York Times solo negli Stati Uniti nel 2016 ha ucciso oltre 60 mila persone e in soli tre anni le morti causate da questo oppioide sintetico sono aumentate del 540%. Il farmaco, immesso nel mercato dagli spacciatori come sostitutivo dell’eroina, viene assunto per via orale, ma anche sniffato, iniettato o fumato.

Da Michael Jackson, a Prince, fino a Tom Petty e Dolores O’Riordan, l’overdose di Fentanyl, sta diventando una strage. Di recente negli Usa si è scoperto addirittura che le Poste nazionali hanno fatto da corriere, a loro insaputa, per spedizioni illegali dalla Cina di Fentanyl.

Proprio per il rischio che il normale commercio di un oppioide potesse degenerare in abuso, qualche tempo fa la Food and Drug Administration ha ritirato, per la prima volta con questa motivazione, un analgesico (l’Opana ER) dal mercato.

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